心房颤动是最常见的心律失常，约占所有心律失常住院患者的1/3。人的一生发心房颤动的危险在25%左右，60岁后每增加10岁发病率就增加1倍。年龄越大，房颤的发病率越高，而且随年龄增大，合并有器质性心脏疾病的患者也就越多。尽管房颤的非药物治疗，尤其是导管射频消融手术近年来发展迅猛，但对绝大多数房颤患者来说，药物治疗仍然是基本或首选的治疗方式。抗心律失常药物治疗的主要目的是控制心室率或转复并维持窦性心律。一系列临床实验证实，对于慢性和阵发性房颤，心室率控制加抗血栓治疗优于节律控制治疗策略。当控制心室率的治疗不能缓解症状时，可考虑采用节律控制的治疗策略。

    传统的抗快速性心律失常药物按Vaughan Williams分类法，可以分为四类：Ⅰ类为钠通道阻滞剂，其中又可分为IA、IB和IC类；Ⅱ类为β受体阻滞剂；Ⅲ类为钾通道阻滞剂；Ⅳ类为钙通道阻滞剂。其他不属于以上四类，但是也为临床治疗房颤常用的药物有洋地黄类、腺苷等。

    Ⅰ类药物中，IB类一般用于治疗室性心律失常，能用于治疗房颤的药物主要是IA类的奎尼丁和普鲁卡因酰胺，还有ⅠC类的普罗帕酮和氟卡尼。ⅠC类的氟卡尼、普罗帕酮转复心律在ACC/AHA/ESC 2006年心房颤动治疗指南中得到了Ⅰ/A（适应症/证据）类推荐。Boriani等研究发现单次口服600mg普罗帕酮可以终止大约76%的房颤急性发作。对于没有窦房结或者房室结功能障碍、束支传导阻滞、长QT综合征、Brugada综合征或器质性心脏病的患者，如在院内使用得到证实，院外持续性房颤发作时可顿服普罗帕酮或氟卡尼来治疗，这是个Ⅱa/C类适应症。但是要注意应用ⅠC类药物转复过程中心房率减慢或规律化反而加快房室传导的问题，因此在使用前应用β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙通道拮抗剂来预防快速房室传导。在无器质性心脏病的房颤患者，可首选普罗帕酮复律，也可用氟卡尼，尤其对于新进发生的房颤，这两个药物的效果要好于胺碘酮。但是在冠心病、心力衰竭或左心室明显肥厚的患者，不应使用普罗帕酮，引起负性肌力作用可能使心功能恶化。ⅠA类的奎尼丁和普鲁卡因酰胺则得到了Ⅱb类的推荐。由于奎尼丁对房室结传导有抗迷走效应，在减慢房扑心房率的同时也使得房室结从2：1传导变成1：1传导，心室率反而可能增加，因此在使用奎尼丁之前应用洋地黄、普萘洛尔、维拉帕米等药物显著降低心室的反应性。普鲁卡因酰胺的作用方式与奎尼丁类似，它可以阻断预激综合征者的旁道传导用于房颤伴旁道前传所致的快速心室率患者。因而指南指出在房颤合并旁道的患者电转复并不是必要的，对于血流动力学稳定的患者可以选择静脉注射普鲁卡因酰胺或伊布利特进行转复（Ⅱa/C）。总之，ⅠA类药物的效果不确定，而毒副作用较明显，在左心室肥大的病人还可能引起尖端扭转型室速，使用须谨慎。

    β受体阻滞剂没有没有稳定心房电生理特性的作用，但可以通过预防和逆转左心室重构降低房室舒张末期压力、降低交感神经张力、减慢心脏传导、延长心房不应期等机制减少房颤发生，尤其对交感神经活性高者，如术后房颤更有效。β受体阻滞剂主要被用于控制房颤患者的心室率， ACC/AHA/ESC 2006年心房颤动治疗指南主张对持续性或永久性房颤患者，评估其静息下的心律，并应用药物控制其心室率在正常范围，并主张多数情况下用β受体阻滞剂或钙通道拮抗剂（Ⅰ/B）。但是β受体阻滞剂过量的患者会出现休息时心率过慢，或运动耐量下降。因此，指南特别指出，对于联合应用地高辛和β受体阻滞剂或钙通道拮抗剂控制房颤的患者，药物的选择应该个体化，并调整剂量以避免心动过缓（Ⅱa/B）。β受体阻滞剂具有起效快、抑制心室重构、降低心肌耗氧量等优势，特别适用于合并冠心病、高血压心脏病等状况，但在用于心衰的患者可能引起心功能恶化和血压降低，须严格掌握适应症。

    Ⅲ类抗心律失常药物作用广谱且适应症也较广泛，可谓抗心律失常的“明星”药物，代表有胺碘酮、伊布利特和多菲利特。决奈达龙因为安全性问题目前还颇受争议。在转复心律方面，胺碘酮可用于转复房颤（Ⅱa/A），而对阵发性或持续性房颤的门诊患者也可应用胺碘酮转复心律（Ⅱa/C）。在控制心室率方面，胺碘酮具有抑制交感神经和钙拮抗剂双重作用，可减慢房室传导，有效控制房颤患者心室率。但是因为其毒性作用如致肺纤维化、肝功能损害等，一般只作为心室率控制的二线用药。对于无旁道的房颤患者，心衰时推荐静脉注射地高辛或者胺碘酮控制心室率（Ⅰ/B）。有心功能不全或器质性心脏病的心房颤动患者首选胺碘酮，也可选用伊布利特或多菲利特。静脉注射胺碘酮可作为其他方法不成功或存在禁忌证的补救性措施来控制心率（Ⅱa/C）。当单纯或联合运用β受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙拮抗剂和洋地黄类都不能很好地控制静息和运动时的心率时，可考虑口服胺碘酮（Ⅱb/C）。新Ⅲ类抗心律失常药多菲利特和伊布利特对转复房颤或房扑有效（I/A），但对减慢心室率无效。研究表明它们对于发作时间为数周的房颤复律效果较好，可用于普罗帕酮或氟卡尼复律失败和复律过程再发房颤的患者。

    钙离子拮抗剂中应用于房颤治疗的主要是非二氢吡啶类，其中最常用的要数维拉帕米和地尔硫卓。这两种药物快速静脉注射都能够有效地控制心室率，改善生活质量和提高运动耐量，但是由于作用时间太短，为维持效果必须静脉持续应用。因为不用担心β受体阻滞作用，因而更适合用于气道高反应性的患者，如合并COPD的老年患者。但是必须注意这类药物的负性肌力作用，对于房颤合并失代偿性心力衰竭的患者，应用非二氢吡啶类抗心律失常药可能加重血流动力学恶化，因而不建议使用（Ⅲ/C）。

    地高辛起效慢，长期应用须检测血药浓度，目前已经不作为房颤快速心室率治疗的一线用药。地高辛对转复房颤无效，还可能使房颤持续，仅用于心衰或左室功能不全的患者，或者不需要控制活动时心率的患者。

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